Архив рубрик: Когда можно применять ингалятор взрослому

Глюкокортикостероиды в ингаляторах

Опубликовано в

глюкокортикостероиды в ингаляторах

И – дозированный аэрозольный ингалятор, ПИ – порошковые ингаля торы. * Препараты, не зарегистрированные или не используемые в России. – Приведены. В настоящее время в клинической практике используют беклометазона дипропионат (БДП), флунизолид (ФЛУ), будесонид (БУД), флютиказона пропионат (ФП), мометазона. начинайте вдыхать через рот, нажимая на верхушку ингалятора;; продолжайте дышать медленно и глубоко;; задержав дыхание, извлеките изо рта ингалятор;. ИНГАЛЯТОР AND С 24 Приходите на собеседование делать заказ. При заказе на с Пн. Доставка заказов делается в 16:50 Сказать всякую сумму. Самовывоз Нежели для вас удобнее заехать к нам самим, проф водителей.

Большая часть дозы ИГКС проглатывается, абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и быстро метаболизируется в печени, что обеспечивает высочайший терапевтический индекс ИГКС по сопоставлению с системными ГКС [3]. К продуктам для местного ингаляционного внедрения относятся флунизолид ингакорт , триамцинолона ацетонид ТАА азмакорт , беклометазон дипропионат БДП бекотид, бекломет и препараты современной генерации: будесонид пульмикорт, бенакорт , флютиказона пропионат ФП фликсотид , мометазона фуроат МФ и циклезонид.

Для ингаляционного внедрения выпускаются препараты в виде аэрозолей, сухой пудры с надлежащими устройствами для их внедрения, а также растворы либо суспензии для использования с помощью небулайзеров. В связи с тем что существует множество устройств для ингаляций ИГКС, а также из-за недостающего умения нездоровых воспользоваться ингаляторами нужно учитывать, что количество ИГКС, доставляемого в дыхательные пути в виде аэрозолей либо сухой пудры, определяется не лишь номинальной дозой ГКС, но и чертой устройства для доставки продукта — типом ингалятора, а также техникой ингаляции больного [20].

Невзирая на то что ИГКС оказывает местное действие на дыхательные пути, есть разноречивые сведения о проявлении ненужных системных эффектов НЭ ИГКС, от их отсутствия и до выраженных проявлений, представляющих риск для нездоровых, в особенности для деток [23]. К таковым НЭ нужно отнести угнетение функции коры надпочечников, действие на метаболизм костной ткани, кровоподтеки и утончение кожи, образование катаракты [3]. Проявления же системных эффектов в большей степени определяются фармакокинетикой продукта и зависят от общего количества ГКС, поступающего в системный кровоток системная биодоступность, F и величины клиренса ГКС.

Исходя из этого можно представить, что выраженность проявлений тех либо других НЭ зависит не лишь от дозы, но и, в большей степени, от фармакокинетических параметров препаратов. Потому главным фактором, определяющим эффективность и сохранность ИГКС, является селективность продукта по отношению к дыхательным путям — наличие высочайшей местной антивосполительной активности и низкой системной активности табл. ИГКС быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте и дыхательных путях.

На абсорбцию ГКС из легких могут оказывать влияние размеры ингалируемых частиц, так как частички размером наименее 0,3 ммк откладываются в альвеолах и всасываются в легочный кровоток [14]. Наиболее того, эта часть дозы может вызывать внелегочные системные НЭ, в особенности при назначении больших доз ИГКС, при этом тут немаловажное значение отводится типу используемого ингалятора с ИГКС, так как при вдыхании сухой пудры будесонида через турбухалер легочное отложение продукта возрастает в 2 раза и наиболее по сопоставлению с ингаляцией из дозированных аэрозолей [21].

Таковым образом, высочайший процент отложения продукта во внутрилегочных дыхательных путях в норме дает наилучший терапевтический индекс для тех ИГКС, которые имеют низкую системную биодоступность при оральном пути введения. Это относится, к примеру, к БДП, имеющему системную биодоступность за счет пищеварительной абсорбции, в отличие от будесонида, владеющего системной биодоступностью в большей степени за счет легочной абсорбции [24].

Для ИГКС с нулевой биодоступностью опосля пероральной дозы флютиказон , нрав устройства и техника проведения ингаляции определяют лишь эффективность исцеления, но не влияют на терапевтический индекс [5]. Для ИГКС с высочайшей фракцией ингаляционной биодоступности будесонид, ФП, БДП системная биодоступность может возрастать при наличии воспалительных действий в слизистой бронхиального дерева.

Это было установлено при сравнительном исследовании системных эффектов по уровню понижения кортизола в плазме крови опосля однократного назначения будесонида и БДП в дозе 2 мг в 22 ч здоровым курящим и некурящим лицам [24]. Это позволило сделать вывод о том, что при наличии воспалительных действий в слизистой дыхательных путей при астме и приобретенном обструктивном бронхите может поменяться системная биодоступность тех ИГКС, которые имеют легочную абсорбцию в данном исследовании это будесонид, но не БДП, имеющий пищеварительную абсорбцию.

Большой энтузиазм вызывает мометазона фуроат МФ , новейший ИГКС с чрезвычайно высочайшей антивосполительной активностью, у которого отсутствует биодоступность. Существует несколько версий, объясняющих этот парадокс. Согласно первой из их, 1 МФ из легких не сходу попадает в системный кровоток, подобно будесониду, продолжительно задерживающемуся в дыхательных путях из-за образования липофильных конъюгатов с жирными кислотами.

Это разъясняется тем, что МФ имеет высоколипофильную группу фуроат в позиции С17 молекулы продукта, в связи с чем он поступает в системный кровоток медлительно и в количествах, недостающих для определения. Согласно 2-ой версии, МФ быстро метаболизируется в печени. 3-я версия гласит: агломераты лактоза-МФ обусловливают низкую биодоступность из-за понижения степени растворимости.

Согласно четвертой версии, МФ быстро метаболизируется в легких и поэтому при ингаляции не добивается системной циркуляции. И в конце концов, предположение, что МФ не поступает в легкие, не находит доказательства, так как имеются данные о высочайшей эффективности МФ в дозе мкг у нездоровых с астмой. Потому 1-ые три версии могут в некий степени разъяснять факт отсутствия биоступности у МФ, но этот вопросец просит предстоящего исследования [1].

Таковым образом, системная биодоступность ИГКС представляет собой сумму ингаляционной и оральной биодоступности. В крайнее время был предложен новейший продукт ИГКС — циклезонид, оральная биодоступность которого фактически равна нулю [23]. Это разъясняется тем, что циклезонид является пролекарством, его афинность по отношению к ГКС-рецепторам практически в 8,5 раза ниже, чем у дексаметазона. Но, попадая в легкие, молекула продукта подвергается действию ферментов эстераз и перебегает в свою активную форму афинность активной формы продукта в 12 раз выше, чем у дексаметазона.

В связи с сиим циклезонид лишен целого ряда ненужных побочных реакций, связанных с попаданием ИГКС в системный кровоток. ИГКС имеют достаточно высшую связь с белками плазмы крови табл. Традиционно для проявления фармакологической активности фармацевтических средств огромное значение имеет уровень вольной фракции продукта в плазме крови.

Эти данные могут свидетельствовать о том, что в проявлении активности будесонида и ФП, не считая уровня вольной фракции препаратов, огромную роль играют и остальные фармакокинетические характеристики препаратов [13]. Большой Vd свидетельствует о том, что наиболее значимая часть продукта распределяется в периферических тканях.

Но большой Vd не может служить показателем высочайшей системной фармакологической активности ИГКС, так как крайняя зависит от количества вольной фракции продукта, способной вступать в связь с ГКР. Фармакокинетические характеристики ИГКС на уровне тканей в большей степени определяются их липофильностью, являющейся главным компонентом для проявления селективности и времени задержки продукта в тканях.

Липофильность наращивает концентрацию ИГКС в дыхательных путях, замедляет их высвобождение из тканей, наращивает сродство и удлиняет связь с ГКР, хотя до сих пор не определена грань хорошей липофильности ИГКС [6]. Высоколипофильные препараты — ФП, будесонид и БДП — скорее абсорбируются из респираторного тракта и подольше задерживаются в тканях дыхательных путей по сопоставлению с неингаляционными ГКС — гидрокортизоном и дексаметазоном, назначаемыми ингаляционно.

Сиим фактом, может быть, и разъясняется относительно неудовлетворительная антиастматическая активность и селективность крайних [7, 18]. О высочайшей селективности будесонида свидетельствует тот факт, что его концентрация в дыхательных путях через 1,5 ч опосля ингаляции 1,6 мг продукта оказывается в 8 раз выше, чем в плазме крови, и это соотношение сохраняется на протяжении 1,5—4 ч опосля ингаляции [26].

Другое исследование [13] выявило огромное распределение ФП в легких, так как через 6,5 ч опосля приема 1 мг продукта обнаруживалась высочайшая концентрация ФП в ткани легких и низкая в плазме, в отношении от до Потому разумно представить, что наиболее липофильные ИГКС могут откладываться на слизистой дыхательных путей в виде «микродепо» препаратов, что дозволяет продлить их местный антивосполительный эффект, так как для растворения кристаллов БДП и ФП в бронхиальной слизи требуется наиболее 5—8 ч, тогда как для будесонида и флунизолида, имеющих скорую растворимость, этот показатель составляет 6 мин и наименее 2 мин соответственно [11].

Было показано, что водорастворимость кристаллов, обеспечивающая растворимость ГКС в бронхиальной слизи, является принципиальным свойством в проявлении местной активности ИГКС [11]. Остальным главным компонентом для проявления антивосполительной активности ИГКС является способность препаратов задерживаться в тканях дыхательных путей.

В исследованиях in vitro, проведенных на продуктах легочной ткани, показано, что способность ИГКС задерживаться в тканях достаточно тесновато коррелирует с липофильностью. У ФП и беклометазона она выше, чем у будесонида, флунизолида и гидрокортизона [11]. В то же время в исследованиях in vivo показано, что на слизистой трахеи крыс будесонид и ФП задерживались подольше по сопоставлению с БДП [9, 17], при этом будесонид задерживался подольше, чем ФП [17].

Эти данные противоречат общепринятому мнению о наличии корреляции меж липофильностью ИГКС и их способностью к тканевой связи, так как наименее липофильный будесонид задерживается подольше, чем ФП и БДП. Данный факт следует разъяснить тем, что под действием ацетил-коэнзима А и аденозина трифосфата гидроксильная группа будесонида у атома углерода в положении 21 С замещается сложным эфиром жирных кислот, то есть происходит эстерификация будесонида с образованием конъюгатов будесонида с жирными кислотами.

Этот процесс протекает внутриклеточно в тканях легких и дыхательных путей и в печеночных микросомах, где идентифицированы эфиры жирных кислот олеаты, пальмитаты и др. Конъюгаты будесонида имеют чрезвычайно низкое сродство к ГКР и поэтому не владеют фармакологической активностью [28]. Внутриклеточная конъюгация будесонида с жирными кислотами может происходить во почти всех типах клеток, будесонид может скапливаться в неактивной, но обратимой форме.

Схожий механизм не свойственен остальным глюкокортикоидам и содействует пролонгации антивосполительного эффекта. В ряде исследований показано, что внутриклеточное депонирование может оказаться наиболее принципиальным в плане активности продукта, чем сродство к сенсору. Как было показано, БУД задерживается в ткани трахеи и основных бронхов крысы существенно подольше, чем ФП. Нужно отметить, что конъюгация с длинноцепочечными жирными кислотами является индивидуальностью БУД, благодаря чему создается внутриклеточное депо продукта и обеспечивается его длительное действие до 24 часов.

Не считая того, БУД различается высочайшим сродством к кортикостероидному сенсору и местной кортикостероидной активностью, превосходящей характеристики «старых» препаратов беклометазона включая его активный метаболит Б17МП , флунизолида и триамцинолона и сравнимой с активностью ФП. Кортикостероидная активность БУД фактически не различается от такой ФП в широком спектре концентраций. Таковым образом, БУД соединяет в для себя все нужные характеристики ингаляционного кортикостероида, обеспечивающие клиническую эффективность этого класса фармацевтических средств: за счет умеренной липофильности быстро просачивается в слизистую; за счет конъюгации с жирными кислотами продолжительно задерживается в ткани легких; при этом продукт владеет только высочайшей кортикостероидной активностью.

При использовании ингаляционных кортикостероидов появляются определенные беспокойства, связанные с возможной способностью этих препаратов оказывать системное действие. В целом системная активность ИКС зависит от их системной биодоступности, липофильности и размера распределения, а также от степени связи продукта с белками крови. Для будесонида типично неповторимое сочетание этих параметров, которые делают этот продукт более безопасным посреди узнаваемых. Сведения относительно системного эффекта ИГКС очень разноречивы.

Системная биодоступность складывается из пероральной и легочной. Легочная биодоступность зависит от процента попадания продукта в легкие что зависит от типа используемого ингалятора , наличия либо отсутствия носителя фаворитные характеристики имеют ингаляторы, не содержащие фреон и от абсорбции продукта в дыхательных путях.

Общественная системная биодоступность ИКС определяется той толикой продукта, которая попала в системный кровоток с поверхности слизистой бронхов, и частью проглоченной толики, которая не была метаболизирована при первом прохождении через печень оральная биодоступность. БУД заходит в число препаратов с меньшей оральной биодоступностью.

Перевод на высочайшие и сверхвысокие дозы существенно не улучшает контроль бронхиальной астмы, но наращивает риск развития побочных эффектов. Но существует точная связь меж дозой ИГКС и профилактикой томных обострений бронхиальной астмы. Последующее свойство, определяющее сохранность будесонида — это его промежная липофильность и размер распределения.

Препараты с высочайшей липофильностью различаются огромным объемом распределения. Это означает, что крупная толика фармацевтического средства может оказывать системный эффект, а означает, меньше продукта находится в циркуляции и доступно для перевоплощения в неактивные метаболиты.

БУД имеет промежную липофильность и относительно маленький размер распределения в сопоставлении с БДП и ФП, что, непременно, влияет на профиль сохранности этого ингаляционного кортикостероида. Липофильность влияет и на потенциальную способность продукта оказывать системное действие. Чем больше размер распределения, тем лучше продукт просачивается в ткани и вовнутрь клеток, он имеет больший период полувыведения. Иными словами, ИГКС с большей липофильностью в целом будут эффективнее в особенности при ингаляционном применении , но при этом могут иметь худший профиль сохранности.

Этому содействует также незначимая эстерификация продукта в мышечной ткани определяющая значительную долю системного распределения продукта в организме и отсутствие липофильных эфиров в системной циркуляции [12]. Возможно, конкретно сиим разъясняется наименьшее действие БУД на синтез кортизола в сопоставлении с наиболее липофильными продуктами при применении в больших дозах.

Будесонид является единственным ингаляционным КС, эффективность и сохранность которого были доказаны в значимом количестве исследований у деток в возрасте от 6 месяцев и старше. 3-я составляющая, обеспечивающая продукту низкую системную активность — это степень связывания с белками плазмы крови. Таковым образом, БУД различается высочайшей кортикостероидной активностью, долгим действием, что обеспечивает его клиническую эффективность, а также низкой системной биодоступностью и системной активностью, что, в свою очередь, делает этот ингаляционный кортикостероид одним из более безопасных.

Нужно также отметить, что БУД является единственным продуктам данной группы, у которого нет доказательств риска внедрения при беременности уровень доказательности В и по классификации FDA Управление по контролю за качеством пищевых товаров и фармацевтических средств США. Как понятно, при регистрации хоть какого новейшего продукта FDA присваивает определенную категорию риска при применении данного продукта у беременных дам. Не считая того, во всех инструкциях ссылаются на результаты одних и тех же исследований у беременных, проведенных в Швеции, с учетом данных которых будесониду была присвоена категория B.

При проведении исследований учеными из Швеции собиралась информация о течении беременности и ее итоге у пациенток, принимавших ингаляционный будесонид. Данные заносились в особый реестр Swedish Medical Birth Registry, где регистрируются фактически все беременности в Швеции. Безусловно, пациенты с персистирующей бронхиальной астмой должны употреблять адекватные дозы ингаляционных кортикостероидов для заслуги антивосполительного эффекта.

Но следует увидеть, что для ИГКС четкое и правильное выполнение дыхательного маневра является в особенности принципиальным как ни для 1-го другого ингаляционного продукта , чтоб обеспечить нужную депозицию продукта в легких. Ингаляционный путь введения фармацевтических средств является главным при бронхиальной астме, так как отлично делает высочайшие концентрации продукта в дыхательных путях и дозволяет свести к минимуму системные ненужные эффекты.

Есть разные типы систем доставки: дозированные аэрозольные ингаляторы, порошковые ингаляторы, небулайзеры. Само слово «небулайзер» от латинского «nebula» — туман, облачко , в первый раз было употреблено в году для обозначения устройства, «превращающего жидкое вещество в аэрозоль для мед целей».

Очевидно, современные небулайзеры различаются от собственных исторических предшественников по собственной конструкции, техническим чертам, размерам и др. Ингаляционная терапия деток до 2 лет без использования небулайзеров трудноосуществима. Суспензию Пульмикорта может быть примененять у малышей первых лет жизни.

Сохранность Пульмикорта для малышей складывается из пары составляющих: низкая легочная биодоступность, задержка продукта в тканях бронхов в этерифицированной форме и т. У подростков дыхательный размер меньше, чем у взрослых, следовательно, так как поток небулайзера остается постоянным, детки при ингаляциях получают наиболее концентрированный раствор, чем взрослые. Таковым образом, суспензия Пульмикорта не лишь безопасна для малышей, но даже наиболее безопасна у малышей, чем у взрослых.

Таковым образом, Пульмикорт, суспензия для небулайзера является одним из более изученных препаратов базовой терапии, применяемых в педиатрии. Применение суспензии Пульмикорта при помощи небулайзера сопровождалось значимым понижением потребности в продуктах скорой помощи, положительным влиянием на функцию легких и частоту обострений.

Также было установлено, что при терапии суспензией Пульмикорта в сопоставлении с плацебо существенно наименьшему количеству деток было нужно доп назначение системных кортикостероидов. Пульмикорт суспензия для небулайзера также отлично зарекомендовал себя, как средство стартовой терапии у деток с бронхиальной астмой, начиная с возраста 6 мес.

Было установлено, что применение суспензии Пульмикорта в высочайшей дозе эквивалентно использованию преднизолона при обострениях астмы и ХОБЛ. При этом схожие конфигурации функции легких наблюдались как опосля 24, так и 48 часов терапии. Наиболее того, было показано, что при обострениях ХОБЛ либо астмы у взрослых пациентов доп введение системного кортикостероида в терапию суспензией Пульмикорта не сопровождается доп эффектом.

При этом монотерапия суспензией Пульмикорта также не различалась от такой системным кортикостероидом. В исследованиях было установлено, что применение суспензии Пульмикорта при обострениях ХОБЛ сопровождается достоверным и клинически весомым наиболее мл приростом показателя ОФВ1. Применение небулайзерной терапии суспензией Пульмикорта у взрослых с обострениями бронхиальной астмы и ХОБЛ не сопровождалось переменами синтеза кортизола и метаболизма кальция.

В то время как внедрение преднизолона, не отличаясь большей медицинской эффективностью, приводит к выраженному понижению синтеза эндогенных кортикостероидов, понижению уровня сывороточного остеокальцина и увеличению экскреции кальция с мочой. Таковым образом, применение небулайзерной терапии суспензией Пульмикорта при обострениях БА и ХОБЛ у взрослых сопровождается скорым и клинически весомым улучшением функции легких, в целом имеет эффективность, сопоставимую с такой системных кортикостероидов, в отличие от которых не приводит к подавлению функции надпочечников и изменению метаболизма кальция.

Применение высокодозовой небулайзерной терапии суспензией Пульмикорта дает возможность отлично отменить системные кортикостероиды у пациентов, чья астма просит их постоянного внедрения. Понижение дозы системного кортикостероида на фоне внедрения суспензии будесонида сопровождается предотвращением обострений.

Было показано, что в сопоставлении с внедрением плацебо пациенты, использовавшие суспензию Пульмикорта, имели в два раза наименьший риск развития обострений при понижении дозы системного продукта. Также было установлено, что при отмене системных кортикостероидов на фоне терапии суспензией Пульмикорта в течение 1 года происходит восстановление не лишь базисного синтеза кортизола, но также нормализация функции надпочечников и их возможности обеспечивать «стрессовую» системную кортикостероидную активность.

Литература 1. Авдеев С. Небулизированный будесонид при томном обострении бронхиальной астмы: сопоставление с системными стероидами. Овчаренко С. Цой А. Фармакодинамика и клиническая эффективность ингаляционных глюкокортикостероидов у нездоровых с обострением бронхиальной астмы.

Сравнительная фармакокинетика ингаляционных глюкокортикоидов. Аллергология ; 3: 25—33 5. Ингаляционные глюкокортикоиды: эффективность и сохранность. РМЖ ; 9: — 6. Barnes P. Inhaled glucocorticoides for asthma. Brattsand R. Boorsma M. Grimfeld A. Once—daily budesonide in mild asthma. Respir Med ; —5 Derom E. Care Med. Congenital malformations after the use of inhaled budesonide in early pregnancy. Obstet Gynecol. Miller—Larsson A. Reversible fatty acid conjugation of budesonide. A comparison of the efficacy and safety of inhaled corticosteroides in asthma.

Глюкокортикостероиды в ингаляторах ирригатор oxyjet купить

Ингаляционные глюкокортикостероиды ИГКС являются средствами первой линии, которые применяются для длительного лечения больных бронхиальной астмой БА [2, 10].

Глюкокортикостероиды в ингаляторах 355
Ирригатор для зубов компактный Ирригатор rl200 revyline
Зубная щетка электрическая орал би официальный сайт Первая зубная щетка для ребенка 1 год
Техника карманного ингалятора алгоритм 564
Глюкокортикостероиды в ингаляторах Отбеливание у детей зубов
Глюкокортикостероиды в ингаляторах Ротокан от кашля в ингалятор
Ингалятор и физ раствор В роли запускающего болезнь чаще всего выступают аллергены, наполняющие внешнюю среду. Чаще всего приступы бывают ночью, рано утром и после физических упражнений. В эту категорию включаются лекарства, прием которых в период беременности является безопасным. Глюкокортикоиды — это стероидные гормоны, синтезируемые надпочечниками, которые не только влияют на обмен глюкозы, но и проявляют антивоспалительное и иммуносупрессивное действие, блокируя действие медиаторов воспаления и активируя противовоспалительные медиаторы. По мнению врачей, участвующих в 19 исследованиях, эти побочные эффекты непосредственно не были связаны с лечением.
Ирригаторы hasten has875 У больных системными заболеваниями включая легочные васкулиты, например, синдром Чардж—Стросса бронхиальная обструкция может быть расценена, как БА. Прием оральных контрацептивов снижает риск обострения астмы. Больной находится на ИВЛ. Пероральные, интраназальные и внутривенные ГКС имеют очень многочисленные и серьезные побочные эффекты. Перед практическим врачом часто встает вопрос правильного подбора базисной терапии этой группе пациентов.
Zoom 4 отбеливание зубов форум отзывы Отбеливание зубов в ярославле цена
Oral b pro 2 цена 293

ИРРИГАТОР REVYLINE RL 450 ОТЗЫВЫ

Доставка заказов: с вас удобнее заехать по возможности. Самовывоз Нежели для вас удобнее заехать с пн. Мы - одни вас удобнее заехать компаний Санкт-Петербурга, ищем проф водителей. Воскресенье - выходной.

Доставка заказов:. Доставка заказов делается. При заказе на с пн.

Глюкокортикостероиды в ингаляторах пульмикорт почему нельзя ультразвуковой ингалятор

Небулайзер: лечение астмы, ХОБЛ, бронхита, ринита. Видео инструкция, практические советы.

Следующая статья and ингаляторы сравнение

Другие материалы по теме

  • Ирригатор для рта и запах изо рта
  • Ирригатор для чего и как пользоваться
  • Анд ингалятор инструкция
  • 1 комментарии на “Глюкокортикостероиды в ингаляторах

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    12